Цефтазидим и цефтриаксон в чем разница

Цефтазидим и цефтриаксон в чем разница

И. Г. Березняков
Харьковская медицинская академия последипломного образования

Цефоперазон является одним из цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Препарат выпускают в лекарственной форме для парентерального введения и используют в антибактериальной терапии тяжелых инфекций.

В настоящее время в клинической практике нашли применение более 10 различных антибиотиков группы цефалоспоринов. Эти препараты классифицируются в зависимости от пути введения (перорально, парентерально), а также по поколениям (генерациям) (табл. 1).

До сих пор среди врачей существует ошибочные мнение, что принадлежность цефалоспорина к тому или иному поколению определяется «силой» его антимикробного эффекта. В действительности это далеко не так. Для того чтобы охарактеризовать область клинического использования цефоперазона, целесообразно напомнить основные различия между цефалоспоринами.

По сравнению с антибиотиками предшествующих поколений цефалоспорины III поколения более активны в отношении грамотрицательных палочек и менее активны в отношении грамположительных кокков, особенно Staphylococcus aureus. Характерно также расширение спектра антимикробной активности в отношении грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины всех трех поколений не действуют на некоторые грамположительные кокки (энерококки, MRSA — метициллинорезистентные золотистые стафилоккоки), грамположительные палочки (Corynebacterium jeikеium и Listeria monocytogenes) и грамотрицательные микроорганизмы (Citrobacter freundil). Атипичные возбудители (облигатные внутриклеточные патогены — хламидофилы, хламидии, риккетсии, легионеллы; мембрано-ассоциированные микроорганизмы — микоплазмы) также устойчивы к цефалоспоринам.

Цефалоспорины III поколения для парентерального введения условно разделяют на 2 подгруппы.

В одну из них входят цефтриаксон и цефотаксим, проявляющие высокую активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но слабо действующие или вообще недействующие на синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и другие неферментирующие бактерии (Acinetobacter spp., Alcaligenes spp.). Цефтазидим и цефоперазон, которые входят во 2-ю подгруппу, напротив, проявляют высокую активность в отношении Р. aeruginosa и при высокой активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, все же менее активны в отношении грамположительных кокков, включая Streptococcus pneumoniae. Основным антибиотиком в этой подгруппе, как наиболее активным в отношении псевдомонад, следует считать цефтазидим. Это диктует необходимость сравнения свойств цефоперазона и цефтазидима.

Прежде всего стоимость курса лечения цефоперазоном значительно (в несколько раз) ниже стоимости курса лечения цефтазидимом (приводится характеристика антибиотиков, выпускаемых ведущим отечественным производителем ОАО «Киевмедпрепарат», обсуждение ценовой политики зарубежных компаний выходит за рамки данной статьи). Поскольку цефтазидим и цефоперазон применяют для лечения тяжелых, как правило, внутрибольничных инфекций, разница в цене может быть весомым фактором, определяющим решения лечащих врачей, действия пациентов и их родственников.

Разница в стоимости курса лечения — не единственное отличие цефоперазона от цефтазидима. Эти антибиотики различаются по способности проникать в различные органы и ткани, путям выведения из организма, частоте и спектру нежелательных явлений. Существуют отличия и в показаниях к применению. Более подробно об этом будет сказано ниже.

Спектр антимикробной активности цефоперазона представлен в табл. 2. Единственный из всех цефалоспоринов III поколения, цефоперазон проявляет активность и в отношении Enterococcus faecalis, однако клинического значения это не имеет [1].

Антимикробная активность цефоперазона

Примечание
MSSA — метициллиночувствительные S. aureus;
MRSA — метициллинорезистентные S. aureus.

* В реальных клинических условиях отдельные микроорганизмы могут менять свою чувствительность к цефоперазону.

Антимикробное действие антибиотиков обусловлено связыванием этих препаратов с соответствующими мишенями на бактериальных клетках. Цефалоспорины связываются с определенными ферментами цитоплазматической мембраны бактерий (пептидазами), участвующими в процессах синтеза стенок бактерий и деления клеток. В результате под влиянием антибиотиков образуются дефектные стенки бактериальных клеток, что приводит к угнетению роста или гибели микроорганизмов.

Ферменты, являющиеся мишенями для β-лактамных антибиотиков, называются пенициллиносвязывающими белками (ПСБ) и существенно отличаются у разных видов микроорганизмов. Неодинаковое сродство определенных β-лактамных антибиотиков к конкретным ПСБ объясняет различие в морфологических изменениях, возникающих в чувствительных к данному лекарственному средству микроорганизмах. Этим же можно объяснить различия в спектре действия отдельных β-лактамных антибиотиков, которые не связаны с наличием или отсутствием β-лактамаз.

Способность «ускользать» от антимикробного действия антибиотиков (либо противостоять ему) является условием выживания микроорганизмов. Наибольшее значение для цефалоспоринов имеют ферментативная инактивация антибиотиков и модификация мишеней, с которыми связываются цефалоспорины для реализации антибактериального действия.

В литературе описано более 200 ферментов, способных разрушать β-лактамные антибиотики.

Эти ферменты (β-лактамазы) значительно отличаются друг от друга по целому ряду характеристик и, соответственно, клиническое значение их также неодинаково.

Цефалоспорины I–III поколений устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз. Плазмидные β-лактамазы широкого спектра действия класса А грамотрицательных бактерий гидролизуют цефалоспорины I поколения, но антибиотики последующих поколений устойчивы к действию этих ферментов и сохраняют клиническую эффективность. К сожалению, плазмидные β-лактамазы расширенного спектра действия класса А грамотрицательных бактерий, как и хромосомные β-лактамазы класса С грамотрицательных бактерий, гидролизуют цефалоспорины III поколения, в том числе цефоперазон. А цинксодержащие хромосомные β-лактамазы грамотрицательных бактерий класса В эффективно разрушают все известные β-лактамные антибиотики [2, 3].

Резистентность бактерий к антибиотикам развивается и в том случае, если изменяется не антибиотик, а мишень, на которую направлено его действие. Классическим примером может быть возникновение устойчивости Staphylococcus aureus к метициллину. «Независимо от результатов оценки in vitro при инфекциях, вызываемых метициллинорезистентными стафилококками, все β-лактамы следует считать клинически неэффективными и не использовать в терапии» [2].

Для цефоперазона характерны высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия и частичное разрушение β-лактамазами широкого спектра действия [2]. К сожалению, многие микроорганизмы, вырабатывающие β-лактамазы расширенного спектра действия, по результатам лабораторных исследований неверно трактуются как чувствительные, что приводит к клинической неэффективности цефалоспоринов III поколения. В соответствии с рекомендациями Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам США (NCCLS) как предполагаемые продуценты ESBL рассматривали штаммы E. coli и Кlebsiella spp., в отношении которых минимальная подавляющая концентрация хотя бы одного из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим или цефтриаксон) составляла 2 мкг/мл или более [4].

Ниже перечисленные основные отличия цефоперазона от других цефалоспоринов III поколения.

Во-первых, это высокая активность в отношении P. aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов, которая более выражена, чем у других цефалоспоринов III поколения, однако несколько ниже, чем у цефтазидима.

Читать еще:  Простатит причины возникновения простатита

Во-вторых, цефоперазон проявляет более высокую активность нежели цефтазидим в отношении S. pneumoniae, уступая при этом цефтриаксону и цефотаксиму. Однако следует отметить, что наименьшую активность в отношении стрептококков среди цефалоспоринов III поколения проявляет цефтазидим — она в 8–16 раз ниже, чем у цефотаксима и цефтриаксона. Кроме того, цефтазидим активен только в отношении пенициллиночувствительных штаммов пневмококков.

В-третьих, при применении цефоперазона создается наиболее высокая концентрация его в желчи по сравнению с другими препаратами. Высокую концентрацию в желчи, создает также цефтриаксон, но при использовании этого препарата в высоких дозах он может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз. Следовательно, при условии чувствительности возбудителей заболевания желчевыводящих путей цефалоспоринам III поколения цефоперазон будет иметь ряд преимуществ перед цефтриаксоном.

В-четвертых, учитывая, что цефоперазон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при инфекциях центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга и т. д.), следует отдать предпочтение цефотаксиму или цефтриаксону, которые лучше проникают через гематоэнцефалический барьер.

В-пятых, из организма цефоперазон выводится двумя путями: с мочой и желчью (как и цефтриаксон). Это означает, что при лечении почечной недостаточности коррекции этих антибиотиков не требуется.

Основные отличия цефоперазона от цефтазидима представлены в табл. 3. Прием алкоголя в течение 48–72 ч после инъекции цефоперазона может вызвать дисульфирамоподобную реакцию (тахикардия, прилив крови к лицу, диарея). Эта реакция обусловлена накоплением ацетальдегида и не развивается при употреблении алкоголя до введения первой дозы антибиотика. Следует избегать употребления спиртных напитков во время лечения цефоперазоном спустя 24–72 ч после последнего его введения.

Препарат Цефтриаксон и его аналоги: чем можно заменить, а чем не стоит

Цефтриаксон имеет аналоги по действующему веществу – Роцефин, Лендацин, Азаран. Первый препарат наиболее дорогостоящий, но он оригинальный. Его чаще назначают детям из-за высокой степени очистки. Если нужно заменить на таблетки, то учитывают, что Цефалексин слабее, Панцеф и Супракс помогут при инфекции уха, горла, мочевых путей, но не дают результата при пневмонии. Зиннат отличается безопасностью, он показан при легких формах инфекции.

Для замены Цефтриаксона в ампулах на более сильный препарат назначают Цефотаксим и Цефепим, а Цефазолин подействует слабее. Из всех цефалоспоринов только Цефтриаксон вводят 1 раз в сутки, а остальные нужно колоть чаще. При назначении сильнодействующих таблеток могут быть показаны Сумамед или Мофлоксия. Детям рекомендуют Супракс или Цефалексин в виде суспензии.

Читайте в этой статье

Цефтриаксон: аналоги

Цефтриаксон имеет аналоги по составу (Роцефин, Лендацин, Авексон), группе цефалоспоринов 3 поколения (Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтазидим). Цефалоспорины, но не прямые синонимы цефтриаксона, могут быть в капсулах (Супракс, Цефалексин).

Для детей используют суспензии, содержащие цефиксим (Панцеф, Супракс). Даже одинаковые препараты по действующему веществу имеют отличия, а вопрос, чем можно заменить Цефтриаксон, может решить только врач. По цене все эти медикаменты существенно различаются (см. таблицу).

Цефтриаксон- Красфарма

Лучшие производители

Наилучшим производителем Цефтриаксона считается «Хоффман ля Рош», он выпускает его под названием Роцефин. Оригинальный препарат отличается высокой степенью очистки, многочисленными клиническими испытаниями и подтвержденной эффективностью против наиболее распространенных инфекций.

Очень хорошо зарекомендовал себя и антибиотик, изготовленный фирмой «Лек» в Словении – Лендацин. Его можно признать оптимальным вариантом по соотношению цены и качества.

Дороже его сербский Азаран, но существенной разницы в клинической эффективности между ними нет.

При приобретении бюджетных препаратов лучше всего выбрать российские, произведенные предприятиями «Биосинтез», «Красфарма», «Биохимик» и «Синтез». При их отсутствии допустимо использовать белорусские аналоги, немного хуже по действию индийские дженерики.

А здесь подробнее о том, можно ли совмещать Цефтриаксон и алкоголь.

Аналоги импортные: Авексон, Лендацин

Авексон – это импортный аналог Цефтриаксона, произведенный «Аверси-Рационал» в Грузии. Форма выпуска – порошок во флаконах по 1 г. Применяется для лечения инфекций у взрослых и детей, вводится внутримышечно или внутривенно.

В настоящее время у него нет регистрационного свидетельства на территории России, поэтому в аптечной сети Авексон не представлен. По эффективности полностью соответствует отечественным антибиотикам. Точно такая же ситуация и для препаратов Лораксон («Эксир фармасьютикал», Иран) и Блицеф («Илдонг Фармасьютикалз», Корея).

Лендацин – это медикамент, содержащий цефтриаксона натриевую соль, его выпускает Lek (Словения). Назначается при тяжелых формах инфекции:

  • перитонит (воспаление брюшины);
  • послеоперационное инфицирование раны или его высокая вероятность;
  • политравма;
  • брюшной тиф;
  • сальмонеллез;
  • гонококковая инфекция;
  • сифилис;
  • бактериальный менингит (воспаление оболочек мозга);
  • болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
  • острый и подострый эндокардит (поражение клапанного аппарата сердца);
  • распространенные инфекции кожи, костной ткани;
  • обширная пневмония.

Рекомендуется чаще для внутривенного введения в первые 3 дня, потом на 4-7 дней переходят на внутримышечные уколы.

Альтернатива – дорогие аналоги: Роцефин, Азаран

Роцефин и Азаран по стоимости относятся к самым дорогим аналогам Цефтриаксона, их выбор чаще всего рекомендуется при лечении детей, особенно новорожденных, так как они отличаются высокой степенью очистки. На них меньше случаев аллергической реакции в виде:

  • затруднения дыхания, кашля;
  • высыпаний на коже, зуда, красноты;
  • крапивницы;
  • лихорадки;
  • сывороточной болезни – образование иммунных комплексов с болями в мышцах, суставах, повышением температуры, увеличением лимфоузлов, селезенки, снижением давления, воспалением почек;
  • анафилактического шока – быстро появляющаяся боль, отек в месте введения, припухлость, зуд и резкое падение давления, загрудинная боль, спазм бронхов, удушье, бледность и посинение кожи, это крайне опасное осложнение, при отсутствии помощи наступает летальный исход;
  • боли в животе;
  • изменений состава крови (повышения эозинофилов).

Чем можно заменить антибиотик, чтобы пить

Цефтриаксон – это антибиотик, который используется только в уколах, поэтому его замена на препараты, чтобы их пить (таблетки, капсулы, суспензию) будет всегда не полностью равнозначной:

  • Цефалексин – цефалоспорин 1 поколения с меньшей силой действия, не перекрывает антибактериальный спектр Цефтриаксона, очень слабо действует на грамотрицательную флору;
  • Цефиксим (Панцеф, Супракс) – 3 поколение препаратов цефалоспоринового ряда, низкая эффективность против стафилококка, энтерококка и протея;
  • Цефуроксим (Зиннат) – используется для лечения болезней дыхательных путей, кожи и почек легкой степени тяжести.

Остальные пероральные формы (для внутреннего употребления), содержащие другие антибактериальные препараты (например, Амоксициллин, Азитромицин) имеют свои показания и противопоказания для применения.

В большинстве случаев эти таблетки, капсулы или детскую суспензию назначают при начальных признаках обострения хронических болезней, небольшом или умеренном воспалении, а также при продолжении курса лечения после инъекций. Категорически запрещено самостоятельно менять антибиотики.

Читать еще:  Цефтриаксон аналоги сироп

Смотрите в этом видео об аналогах препарата Цефтриаксон:

Аналоги Цефтриаксона в таблетках

Наиболее назначаемыми аналогами Цефтриаксона в таблетках является Панцеф, Супракс, Цефалексин, Зиннат. К препаратам других групп со сходным антибактериальным действием относится Амоксиклав (Аугментин). Чем конкретно можно заменить взрослым и детям всегда должен решить врач, так как не при всех болезнях можно обойтись без уколов.

По действующему веществу: Панцеф

Цефтриаксон – антибиотик 3 поколения, поэтому по действующему веществу к нему ближе всего цефиксим, входящий в препарат Панцеф. Он выпускается в таблетках и суспензии для детей. Замена на этот препарат может быть проведена исключительно при таких болезнях:

  • ангина, обострение хронического тонзиллита;
  • фарингит (воспаление глотки);
  • синусит – гайморит, фронтит, этмоидит;
  • острый бронхит или обострение хронического;
  • воспаление среднего уха (средний отит);
  • инфекционное поражение мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) без осложнений;
  • впервые выявленная острая гонорея без других сопутствующих инфекций.

Можно ли на Супракс

Цефтриаксон можно заменить на Супракс в тех же самых случаях, что и на Панцеф, так как у них полностью совпадает действующее вещество. Они оба содержат цефиксим. Применение его запрещено таким категориям пациентов:

  • беременным и кормящим грудью;
  • при непереносимости;
  • страдающим колитом (воспалением кишечника);
  • детям до полугода.

Нельзя заменять Цефтриаксон на таблетки, содержащие любые цефалоспорины, при:

  • обширной или осложненной пневмонии;
  • абсцессе легкого (очаг нагноения);
  • эмпиеме плевры (скоплении гноя в плевральной полости);
  • остром пиелонефрите с осложнениями;
  • раневой инфекции;
  • в послеоперационном периоде;
  • поражении костей и суставов, челюстно-лицевой области;
  • воспалении внутри брюшной полости, малого таза;
  • заражении крови (септическом процессе);
  • сифилисе;
  • проникновении инфекции внутрь черепа (бактериальный менингит), сердца (эндокардит);
  • боррелиозе, сальмонеллезе, тифозной лихорадке;
  • в случае воспаления на фоне низкого иммунитета.

Все эти заболевания требуют парентерального пути введения антибиотика, так как необходимо быстрое и равномерное распределение его по кровеносной системе.

Цефалексин: как принимать, в чем разница

Цефалексин принимается в капсулах по 500 мг для взрослых 2-4 раза в день, а детям его дозируют на 1 кг веса тела – 25-50 мг в сутки, удобнее пользоваться суспензией. Разница с Цефтриаксоном состоит в том, что:

  • это препарат 1 поколения цефалоспоринов (Цефтриаксон относится к 3);
  • к нему проявляют устойчивость некоторые виды стафилококков, протей, энтерококки и гемофильная палочка, ацинетобактерия;
  • применение бывает недостаточно эффективным при воспалении легких, поражении кожи и в послеоперационном периоде.

При выявлении возбудителей, чувствительных к Цефалексину, он помогает при:

  • фарингите;
  • гайморите;
  • ангине;
  • среднем отите;
  • обострении хронической пневмонии;
  • острой бронхопневмонии;
  • цистите, пиелите, уретрите, пиелонефрите;
  • простатите и эпидимите у мужчин;
  • эндометрите, вульвовагините у женщин;
  • гонорее;
  • фурункуле или гнойнике на коже;
  • распространенной гнойничковой сыпи (пиодермии);
  • поражении лимфатических путей (лимфангит), лимфоузлов (лимфаденит);
  • инфекции в костной системе (остеомиелит), суставах.

Преимущества Зинната

Зиннат в таблетках содержит цефалоспорин 2 поколения – цефуроксим. У него выше активность по отношению к грамотрицательным микробам по сравнению с Цефалексином. Препарат хорошо переносится, а из противопоказаний у него есть только индивидуальная повышенная чувствительность. Он может быть назначен младенцам, а при наличии строгих показаний и беременным, кормящим.

Рекомендуется при инфекции:

  • дыхательных путей – гайморит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония;
  • мочевыделительной системы – пиелонефрит у детей, взрослых, беременных в легкой форме или средней тяжести, обострение цистита;
  • кожи и мягких тканей, кроме послеоперационных.

Зиннат можно с успехом использовать для ступенчатой терапии, то есть после курса введения Цефтриаксона в уколах эти таблетки назначаются при остаточных явлениях болезней.

Показания для лечения Амоксиклавом

Амоксиклав может быть использован для замены Цефтриаксона при наличии показаний:

  • инфекции дыхательных путей – гайморит, синусит, отит, фарингит, ангина, острый и хронический бронхит в фазе обострения, пневмония легкого течения или после курса инъекций;
  • цистит, пиелонефрит;
  • воспаление матки и придатков (чаще в комплексном лечении);
  • травмы, инфекции кожи, включая укус животного;
  • поражение желчных путей;
  • воспаления в стоматологии.

Принцип действия препарата Амоксиклав

Амоксиклав (и его популярный аналог Аугментин) состоит из полусинтетического пенициллина (амоксициллина) и клавулановой кислоты, которая защищает его от разрушения микробными ферментами. Препарат слабее Цефтриаксона, полностью заменить его может только при нетяжелом воспалении. Противопоказан при перенесенной желтухе, мононуклеозе и лимфолейкозе, а также аллергии на пенициллин или компоненты этого медикамента.

Достаточно ли приема Амоксициллина

Цефтриаксон не заменяют на Амоксициллин, так как второй препарат гораздо менее эффективен при инфекционных болезнях. Это объясняется тем, что у многих микробов есть способность вырабатывать пенициллиназу, которая снижает его активность. Поэтому крайне редко назначается самостоятельно, его обычно комбинируют с клавулановой кислотой (препараты Амоксиклав, Аугментин) или с Метронидазолом при лечении язвенной болезни желудка.

Цефтриаксон: аналоги в уколах

Основные аналоги Цефтриаксона в уколах (ампулах, флаконах) из группы цефалоспоринов указаны в таблице.

Цефтазидим и цефтриаксон в чем разница

В настоящее время в клинической практике применяют более 50 цефалоспоринов. Предложены различные классификации цефалоспоринов (оральные и парентеральные препараты; цефалоспорины I-IV групп), но наиболее удобной с практической точки зрения оказалась та, которая отражает антибактериальную активность, особенности кинетики, метаболизма и выведения лекарств.

По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.

Классификация антибиотиков цефалоспоринового ряда.

I поколение

Примечание: * — препараты, обладающие выраженной антианаэробной активностью (цефамицины); ** — препараты, обладающие выраженной активностью в отношении P. aeruginosa и неферментирущих микроорганизмов.
Источник: материалы статьи Русского медицинского журнала

.
Цефалоспорины занимают первое место среди всех антимикробных препаратов по частоте применения. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в их числе:

• широкий спектр антимикробного действия с учетом всех препаратов этого класса, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм;

• бактерицидный механизм действия;

• устойчивость к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколений и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений;

• хорошая переносимость и небольшая частота побочных проявлений;

• простота и удобство дозирования.

Цефалоспорины I поколения

Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике — доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.).

Читать еще:  Свечи витапрост форте витапрост плюс

Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 — 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин — 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин).

Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны).

Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины II поколения

Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами I поколения. Препараты стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения. Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B. fragilis.

В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил, цефаклор). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 — 80 мин), кроме цефотетана, имеющего более высокий показатель (около 4 ч), выделяются преимущественно через почки, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина).

Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различной локализации (внебольничных — в качестве монотерапии, госпитальных — обычно в комбинации с аминогликозидами).

Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита, пневмонии (за исключением микоплазменной и хламидийной), в качестве альтернативных средств используются для лечения тонзиллита/фарингита, острых и хронических инфекций мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Цефуроксим аксетил превосходит цефаклор по активности в отношении H. influenzae, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте, обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил — каждые 12 ч, цефаклор — каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии), в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит), а также в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами при эмпирической терапии госпитальных инфекций различной локализации и сепсиса. Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных инфекций (интраабдоминальные, гинекологические).

Цефуроксим, наряду с цефалоспоринами I поколения, рассматривается в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения

Имеют более высокую активность in vitro в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины этой группы активны в отношении синегнойной палочки; по силе действия на P. aeruginosa они располагаются в следующем порядке:

цефтазидим >> цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим > цефтизоксим.

Все препараты этой группы имеют сходный период полувыведения (1,2 — 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Цефотаксим метаболически нестабилен; в результате биотрансформации образуется активный метаболит — дезацетилцефотаксим, оказывающий синергидное действие с основным препаратом. В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.

Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность некоторых препаратов этой группы (цефтазидим, цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии. Цефтазидим является средством выбора при инфекциях, вызванных P. aeruginosa, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом). Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит), а также в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa, и сравнимой с цефалоспоринами I — II поколений активностью в отношении метициллинчувствительных стафилококков; препараты обладают умеренной активностью в отношении E. faecalis.

Препараты этой группы недавно появились в клинической практике, и их место в лечении бактериальных инфекций требует уточнения. Основная область применения — тяжелые госпитальные инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий.

C текущей ситуацией и прогнозом развития российского рынка цефалоспоринов можно познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Рынок антибиотиков цефалспоринового ряда в России».

Об авторе:
Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков
оказывает три вида услуг, связанных с анализом рынков, технологий и проектов в промышленных отраслях — проведение маркетинговых исследований, разработка ТЭО и бизнес-планов инвестиционных проектов.
• Маркетинговые исследования
• Технико-экономическое обоснование
• Бизнес-планирование

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector